Exemestane milteliai
Greita informacija:
Produkto pavadinimas: „Exemestane“, „Aromazin“ milteliai
CAS: 107868-30-4
Molekulinė formulė: C20H24O2
Molekulinė svoris: 296,4
Grynumas: 99%
Išvaizda: balti milteliai
Fizinė forma: tvirta
Lydymosi taškas: 155.13AAC
Sandėliavimo temp: kambario temperatūra
Pusė gyvenimo: 24 valandos
Bendros dozės: 12,5 mg per dieną
Aptikimo laikas: 2 savaitės
Narkotikų klasė: geriamojo anti-estrogeno
„Exemestane Powder Show“:

Aprašymas
Exemestane, cheminis pavadinimas 6- metileneanddrosta -1, 4- DiENE -3, {17-} dione, prekės pavadinimas aromasin yra trečiosios kartos aromatazės slopintuvas, sukurtas „Pharmacia & Upjoin of Italy“. Pirmą kartą jis buvo patvirtintas rinkodarai JK 1999 m. Balandžio mėn., O buvo pradėta JAV, Vokietijoje, Šveicarijoje, Kanadoje ir Šiaurės šalių šalyse. Jis daugiausia naudojamas gydant pažengusį krūties vėžį moterims po menopauzės. Jo veikimo mechanizmas yra negrįžtamas prisijungimas prie aromatazės substrato surišimo vietos, inaktyvuojančios aromatazę ir taip sumažinant estrogeno lygį plazmoje. Exemestane turi stiprų ir specifinį aromatazės slopinamąjį poveikį. Kaip antrosios ir trečiosios eilės gydymas moterims po menopauzės, sergančios nuo estrogeno priklausomu krūties vėžiu, jis yra pranašesnis už standartinę terapiją, atsižvelgiant į naviko susitraukimą, ilgalaikį išgyvenamumą ir ligos stabilumo greitį, turint nedaug nepalankių reakcijų, parodančių geras taikymo perspektyvas.
Farmakologinis veiksmas
Krūties vėžio ląstelių augimas gali priklausyti nuo estrogeno buvimo. Estrogenas (estronas ir estradiolis), esančioje po menopauzės cirkuliacijoje, daugiausia konvertuoja aromatazės androgenų (androstenediono ir testosterono) periferiniuose audiniuose antinksčių liaukose ir kiaušidėse. Užkirsti kelią estrogeno gamybai slopinant aromatazę yra veiksmingas selektyvus gydymas nuo hormonų nuo hormonų priklausomo krūties vėžio po menopauzės. „Exemestane“ yra negrįžtamas steroidų aromatazės inaktyvatorius. Jis yra struktūriškai panašus į Androstenedioną, natūralų fermento substratą, ir yra pseudo-substratas aromatazės. Jis gali inaktyvuoti fermentą negrįžtamai prisijungdamas prie jo aktyviosios vietos, taip žymiai sumažindamas estrogeno lygį moterų po menopauzės kraujotakoje, tačiau neturi reikšmingos įtakos kortikosteroidų ir aldosterono biosintezei antinksčių ligas. Esant 600 kartų didesnei koncentracijai nei aromatazės slopinanti koncentracija, ji neturi reikšmingos įtakos kitiems fermentams steroidogenezės kelyje.
Krūties vėžio ląstelių augimas gali priklausyti nuo estrogeno buvimo. Estrogenas (estronas ir estradiolis) cirkuliuojant po menopauzės, daugiausia paverčiamas iš androgenų (androstenediono ir testosterono) antinksčių liaukose ir kiaušidėse aromatazėje periferiniuose audiniuose. Užkirsti kelią estrogeno gamybai slopinant aromatazę yra veiksmingas ir selektyvus metodas, skirtas gydyti nuo hormonų nuo hormonų priklausomo krūties vėžio po menopauzės. „Exemestane“ yra negrįžtamas steroidinės aromatazės inaktyvatorius. Jis yra panašus į natūralų fermento, Androstenediono substratą, ir yra pseudo-substratas aromatazės. Jis gali inaktyvuoti fermentą negrįžtamai prisijungdamas prie jo aktyviosios vietos, taip žymiai sumažindamas estrogeno lygį moterų po menopauzės kraujotakoje, tačiau neturi reikšmingos įtakos kortikosteroidų ir aldosterono biosintezei antinksčių ligas. Esant 600 kartų didesnei koncentracijai nei koncentracija, slopinanti aromatazę, ji neturi reikšmingos įtakos kitiems fermentams steroidogenezės kelyje.
Indikacijos ir naudojimas:
Exemestane yra aromatazės inhibitorius, nurodytas:
Prieplaukos moterų po menopauzės gydymas, sergančias estrogeno receptorių teigiamu ankstyvu krūties vėžiu, kuriems buvo suteiktas dvejų ar trejų metų tamoksifeno ir yra perjungiami į pavyzdį, kad būtų baigta iš viso penkerius metus iš eilės adjuvantinės hormoninės terapijos.
Šis vaistas naudojamas tam tikrų rūšių krūties vėžiui (pvz., Hormonų receptorių teigiamam krūties vėžiui) gydyti moterims po menopauzės. „Exemestane“ taip pat naudojamas siekiant išvengti vėžio sugrįžimo. Kai kurie krūties vėžys yra gaminami greičiau auginti natūraliu hormonu, vadinamu estrogenu. Exemestane sumažina estrogeno kiekį, kurį daro organizmas, ir padeda sulėtinti šių krūties vėžio atvejų augimą.
Dozavimas ir administravimas:
Rekomenduojama dozė: viena 25 mg tabletė vieną kartą per dieną po valgio.
Populiarus Žymos: „Exemestane Powder“, Kinijos pavyzdžių miltelių gamintojai, tiekėjai, gamykla












